Mejor esteroide anabólico
El Esteroide para gorilas de 800 (metafóricamente hablando) libras en cuanto su uso trata la testosterona. Los culturistas y los atletas opinan que hay mucho que amar de la testosterona: aumenta el tamaño muscular, la fuerza, mejora el estado de ánimo y, con frecuencia, aumenta la excitación sexual y la libido. Por supuesto, muchas respuestas a la testosterona dependen de la dosis, incluidos los objetivos principales de hipertrofia muscular y ganancias de fuerza. Desafortunadamente, los efectos secundarios adversos también se vuelven más frecuentes y problemáticos de una manera dependiente de la dosis durante el uso suprafisiológico.
Además, como la testosterona es el EAA (esteroide anabólico androgénico) (natural) producido por el cuerpo, requiere el uso de una dosificación suprafisiológica para exceder lo que el cuerpo proporciona naturalmente. Desafortunadamente, esto también detiene la producción endógena de testosterona: se gasta una gran parte de la dosis reemplazando lo que se detiene con el “dopaje”.
También está la cuestión de cómo el cuerpo maneja la testosterona, usándola no solo como hormona, sino también como prohormona. La testosterona se convierte fácilmente en estradiol (un estrógeno) o DHT (un andrógeno más potente) de manera específica para cada tejido. Si bien esto es necesario y beneficioso para el correcto funcionamiento y la salud de la mayoría de los tejidos del cuerpo, en el contexto de la testosterona suprafisiológica, tanto el estradiol como la DHT también aumentan. Las consecuencias son efectos secundarios que van desde cosméticos hasta catastróficos.
Como la mayoría del uso indebido de EAA está limitado en dosis y duración, los usuarios de EAA solo están familiarizados con los efectos superficiales: ginecomastia (desarrollo de los senos en hombres), virilización (características masculinas en mujeres), acné, pérdida de cabello y atrofia testicular (bolas pequeñas).
Una nueva clase de drogas
Hace más de 60 años, los químicos crearon a propósito análogos de testosterona para reducir el potencial de efectos secundarios estrogénicos y androgénicos. Esto creó la clase de medicamentos conocidos como esteroides anabólicos androgénicos. Más recientemente, las compañías farmacéuticas han buscado alternativas no esteroides, llamadas moduladoras selectivas del receptor de andrógenos (SARM).
Tenga en cuenta que la diferencia entre EAA y SARM no es funcional, sino notacional. Las designaciones correctas deberían ser s-SARM para EAA y ns-SARM para los medicamentos diseñados para funcionar en el receptor de andrógenos, pero que carecen de una “columna vertebral” esteroidea. Este artículo no tiene en cuenta los ns-SARM.
Entre los muchos EAA creados, principalmente durante las décadas de 1950 y 1960, varios han atraído un gran número de seguidores entre los culturistas. Es importante apreciar las diferencias entre los culturistas y los powerlifters, así como los atletas de alto rendimiento. Aunque el culturismo se basa en un componente de ejercicio (entrenamiento de resistencia, así como entrenamiento aeróbico para reducir la grasa), la puntuación en la competencia se basa en la apariencia relativa de los concursantes.
No hay componente funcional. Los concursantes no realizan pruebas de fuerza o condición física como parte de la competencia. Por lo tanto, los efectos deseados de cualquier fármaco para mejorar el físico se relacionan con su capacidad para mejorar la musculatura, la definición y/o la simetría.
Como se indicó anteriormente, la testosterona es muy apreciada y ha demostrado ser un constructor de masa muscular y fuerza. Por lo general, es el fármaco base en “ciclos” debido a esta característica, además de mantener las funciones fisiológicas que dependen de la testosterona endógena o sus metabolitos.
Sin embargo, cuando se utiliza como fármaco en solitario (en aras de una comparación directa), se queda un poco cortó debido a la propensión a aumentar la retención de agua y la acumulación de grasa en dosis utilizadas para promover aumentos a corto plazo en la masa muscular. Esto es particularmente pronunciado con los orales a base de testosterona, que los culturistas avanzados no encuentran adecuados para los ciclos de un solo fármaco. Los novatos a menudo experimentarán cambios notables con el ciclo prototípico de ocho semanas de Dianabol oral, estanozolol u oxandrolona, pero el grado de efecto es limitado.
Los EAA orales también conllevan un mayor riesgo de hepatotoxicidad (daño hepático) y están asociados con cambios potencialmente dañinos en el perfil de lípidos (colesterol) que pueden aumentar el riesgo de eventos cardiovasculares con el uso a largo plazo, y no proporcionan un riesgo aceptable relación beneficio-beneficio para muchos. Es su comodidad y facilidad de uso lo que atrae a la mayoría.
Entre los EAA inyectables, ciertos medicamentos han resistido la prueba del tiempo. Si bien es posible que existan EAA con propiedades más “ideales” en los archivos de las compañías farmacéuticas, la accesibilidad es un problema que debe considerarse. Patrick Arnold, tristemente célebre por su papel en el escándalo BALCO, sintetizó norboletona, un EAA desarrollado pero nunca comercializado por Wyeth Laboratories, además de crear THG.4,5 Ambos “esteroides de diseño” proporcionaron efectos para mejorar el rendimiento, proporcionados a élite ciclistas y atletas olímpicos. Sin embargo, se sabe muy poco sobre su efecto sobre la composición corporal o los riesgos potenciales.
La mayoría de los usuarios combinan EAA
Es incorrecto comparar EAA en función de la “popularidad” en lo que respecta a la accesibilidad, y la mayoría de los usuarios combinan EAA con la intención de obtener beneficios adicionales. Deca-Durabolin es un nombre comercial para el decanoato de nandrolona, un EAA de 19-nortestosterona. Es familiar para la mayoría y, a menudo, se incluye en ciclos debido a su menor potencia androgénica percibida, efecto en el estado de ánimo y ganancias perceptibles cuando se agrega a una pila basada en testosterona.
Sin embargo, como agente en solitario, la nandrolona no ha ganado seguidores. En parte, esto se debe a su farmacocinética: cuánto tiempo lleva acumularse hasta una concentración efectiva y cuánto tiempo lleva eliminarse del sistema.7 La nandrolona puede continuar suprimiendo la producción natural de testosterona durante meses después de un ciclo estándar. Además, aunque está protegido de la aromatización a través del complejo enzimático aromatasa, aún puede convertirse en estradiol, quizás con una eficiencia del 20 por ciento en comparación con la testosterona.
Y aunque se considera que la nandrolona es un EAA “menos androgénico”, de hecho es más androgénico que la testosterona antes de que actúe sobre ella la 5-alfa reductasa, la enzima que convierte la testosterona en DHT. Es cierto que en tejidos que contienen 5-alfa reductasa (p. ej., piel, próstata), la dihidronandrolona (DHN) es mucho menos androgénica que la DHT, incluso menos que la testosterona. Sin embargo, esto no excluye los efectos androgénicos con la dosificación anabólica.
Por último, la nandrolona también interactúa con el receptor de progesterona a una potencia relativa del 10 % de la progesterona (otra hormona sexual femenina).8 Aunque se cree que esto ayuda a aliviar el dolor articular experimentado con EAA no aromatizable, puede exacerbar la ginecomastia. La nandrolona se asocia anecdóticamente con la disfunción eréctil relacionada con EAA cuando se usa como agente único, aunque esto no está bien documentado en la literatura médica.
Trembolona: estado casi mítico – Mejor esteroide anabólico?
Hay un EAA que suscita el interés de los culturistas más experimentados. La trembolona tiene un estatus casi mítico debido a su discontinuación en 1997. Luego, una fuente de trembolona fue revelada nada menos que por el difunto Dan Duchaine, quien reveló un método para extraer acetato de trembolona de gránulos diseñados para mejorar la producción de carne después de ser implantados en ganado.
Esta forma de trembolona era el éster de acetato, una forma de acción más corta pero biodisponible más rápidamente que proporcionó exactamente el tipo de resultados de los que susurraban los culturistas de la vieja escuela durante las décadas de 1970 a 1990. A pesar de la ausencia de una fuente farmacéutica humana autorizada y aprobada, varios ésteres diferentes ahora están ampliamente disponibles a través de fuentes del mercado negro, producidos con calidad y pureza variables en “laboratorios clandestinos”. Estos ésteres incluyen el acetato mencionado anteriormente, un éster de enantato, así como el mismo éster utilizado en la fórmula original de Parabolan, ciclohexilmetilcarbonato.
La reputación de la trembolona es por desarrollar el tamaño muscular, la fuerza y proporcionar un físico duro como una roca con una apariencia seca. Se usa más comúnmente junto con la testosterona, ya que los dos usados juntos han proporcionado de manera confiable mayores ganancias que un ciclo equivalente de agente único de éster de testosterona. Además, se cree que las ganancias se retienen mejor, quizás en parte debido a un mayor reclutamiento de células satélite. Las células satélite donan otro núcleo a las fibras musculares, elevando el volumen potencial de un músculo en crecimiento.
Esto también puede ayudar en la “memoria muscular”, aunque este efecto no se ha observado en informes anecdóticos. Por supuesto, sería imposible que un individuo evaluara.
Comúnmente, la testosterona es el EAA dominante, con trembolona añadida en dosis complementarias pero menores. Sin embargo, hay algunos en las comunidades clandestinas que afirman que la trembolona se debe usar como el EAA dominante en la dosis más alta, y que la testosterona se limita a dosis de reemplazo únicamente.
10 La lógica detrás de quienes defienden esta posición es intrigante, ya que afirman que la testosterona sirve solo para competir con la trembolona en la mayoría de los efectos, y que la necesidad de dosis más altas de testosterona es para contrarrestar la posible hiperprolactinemia inducida por trembolona. En lugar de confiar en la testosterona para compensar los efectos disfuncionales eréctiles de la prolactina (una hormona pituitaria posterior), que aplastan la libido, estos defensores sugieren agregar un fármaco adjunto para combatir la producción de prolactina, al igual que los inhibidores de la aromatasa se usan en ciclos basados en testosterona.
Dosificación moderada – Mejor esteroide anabólico
No obstante, la dosis común de trembolona es sorprendentemente moderada, según lo informado por el Mr. Olympia Dorian Yates en una entrevista. La trembolona se dosifica comúnmente con fines de culturismo (reconociendo que generalmente se combina con otros EAA), en un rango de dosificación de aproximadamente 75 a 150 miligramos cada dos o tres días cuando se usa en forma de éster de acetato.
El total administrado es similar para los demás ésteres, lo que explica las diferentes farmacocinéticas. Esto hace que un artículo reciente publicado en la revista científica Steroids sea particularmente relevante. El grupo de investigadores australianos proporcionó trembolona en una dosis equivalente a los esquemas de dosificación informados que utilizan los culturistas.
A la rata macho se le administró una dosis de gránulos de dos miligramos por kilogramo por día. Esto sería el equivalente a un varón humano adulto de 200 libras que recibe entre 126 y 210 miligramos por semana, o los 76 miligramos indicados anteriormente, cada dos días de acetato de trembolona. Es interesante que tanto el ganado como las ratas responden a gránulos implantados, sin embargo, este método no ha encontrado su camino en las prácticas de culturismo.
En el estudio australiano, los investigadores investigaban el efecto de la trembolona en la composición corporal, los marcadores de factores de riesgo cardiovascular, la sensibilidad a la insulina y la capacidad de las ratas para sobrevivir a un “ataque cardíaco” creado. Además de diseccionar el corazón, se extirparon el hígado y los testículos de las ratas y se examinaron al microscopio en busca de posibles daños. Al contrario de lo que sugerirían los medios de comunicación populares y la ciencia politizada, los hallazgos fueron notablemente favorables y no se observaron efectos adversos. También es relevante notar que las ratas estaban intactas, lo que significa que no habían sido circuncidadas (para alivio de las ratas, estoy seguro), aumentando la relevancia para la aplicación humana.
Para brindar una evaluación precisa de los hallazgos del estudio, es mejor citar la conclusión de los autores: “En conclusión, el tratamiento con 2 mg/kg/día de TREN en ratas eugonadales mejoró la composición corporal, el perfil de lípidos y la sensibilidad a la insulina sin: (1) efectos adversos efectos cardiovasculares o aumento de la susceptibilidad del miocardio a la lesión por I/R; y (2) estructura o función hepática comprometida… La investigación adicional sobre los beneficios comparativos conferidos por la terapia de trembolona en relación con el estándar de oro actual, la testosterona, está bien justificada por estos hallazgos…”12
Cambios en la Composición Corporal
Los efectos más relevantes para los culturistas son los cambios en la composición corporal observados con el tratamiento con trembolona. Las ratas de control que NO recibieron trembolona ganaron ocho por ciento de masa corporal durante el transcurso del estudio, y todo ese aumento (y algo más) se explica por un aumento en la masa grasa. La composición corporal fue medida por DEXA, por lo que los resultados son confiables.
Las ratas tratadas con trembolona no ganaron masa significativa durante el tratamiento. SIN EMBARGO, hubo un aumento significativo en la masa magra, con una reducción concordante en la masa grasa. Las ratas tratadas con trembolona vieron un aumento del 11 por ciento en la masa magra y redujeron el 37 por ciento de la masa grasa. Compare eso con la masa magra sin cambios de las ratas de control y un aumento del 34 por ciento en la masa grasa. Los resultados serían escandalosos en un estudio en humanos.
Este cambio en la composición corporal no fue abiertamente estresante para los órganos o el metabolismo de las ratas. De hecho, ocurrió lo contrario, ya que se descubrió que el cuerpo se volvió más sensible a la función de señalización de la insulina. La resistencia a la insulina precede a la diabetes tipo 2 y se cree que juega un papel en varias enfermedades crónicas. Las ratas tratadas con trembolona demostraron una puntuación HOMA-IR (medida de resistencia a la insulina) que fue aproximadamente la mitad de la de las ratas de control.
Además, y particularmente relevante a la luz de la supuesta (y posiblemente incorrecta) advertencia de recuadro negro que ahora se adjunta a los productos farmacéuticos de testosterona, los marcadores de riesgo cardiovascular MEJORARON para las ratas tratadas con trembolona. Aquellos que se oponen a la terapia de reemplazo de andrógenos señalarían que el colesterol HDL (bueno) se redujo en un 57 por ciento. De hecho, todos los valores de colesterol cayeron con la proporción HDL: LDL MEJORANDO significativamente, así como una caída del 51 por ciento en los triglicéridos.
Además, cuando se indujo quirúrgicamente un ataque al corazón, las ratas tratadas con trembolona respondieron igual que las ratas de control, sin aumento en los marcadores de daño tisular. Los investigadores sugieren que la reducción de la DHT, secundaria a la supresión de la testosterona endógena, puede haber protegido al corazón de algunos de los daños causados por una nueva lesión por isquemia (relacionada con un ataque al corazón).
Sí, la testosterona endógena cayó considerablemente, como era de esperar debido a la retroalimentación negativa al sistema regulador hipotalámico-pituitario-testicular. Además, la próstata estaba agrandada aproximadamente en un 50 por ciento, pero no se informó evidencia de malignidad. En otras palabras, era un crecimiento de próstata “normal” y no cáncer.
¿La mejor droga para el culturismo? (Mejor esteroide anabólico)
Este estudio con ratas imita los informes anecdóticos proporcionados por culturistas sobre los efectos de la trembolona, en un rango de dosis comúnmente practicado en esa comunidad. La mejora en la composición corporal, con marcadores de salud positivos y sin evidencia manifiesta de daño orgánico en los tejidos estudiados, es prometedora.
Ahora, muchos culturistas han informado que la trembolona es difícil de tolerar, con pérdida acelerada de cabello, interrupción del sueño, disfunción eréctil, cambios de humor y “tos de tren”. Claramente, existe la necesidad de un estudio más formal. Sin embargo, los hallazgos actuales respaldan aún más la investigación del uso de trembolona, en contraste con artículos anteriores que sugieren una contribución a las enfermedades neurodegenerativas, como el Alzheimer. Si los hallazgos en este estudio reciente con ratas son indicativos de los efectos de la trembolona en humanos, ciertamente apoya el argumento de que la trembolona podría competir por el título de “mejor fármaco para el culturismo”.
