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AICAR (5-aminoimidazol-4-carboxamida-1-β-D-ribofuranósido, ribonucleósido 5 aminoimidazol-4-carboxamida, acadesina) es una de varias cosas interesantes.
Primero, es un importante agente de la investigación farmacológica, utilizado principalmente como un activador de la AMPK. Es un compuesto que ha mostrado muy impresionantes efectos de pérdida de grasa y mejoría en la resistencia en animales de laboratorio. Además, tiene una considerable mística resultante de al menos algún uso por los ciclistas europeos de élite. Y, por último, es de fácil acceso desde los sitios químicos de investigación y está siendo juzgado personalmente por muchos, por lo general se combina con cambios en el entrenamiento y / o la dieta.
Sin embargo, se puede dar cuando se considera que los programas de tratamiento para los ciclistas, aunque tienen costo de decenas a cientos de miles de euros, en todos los estudios reportados en la literatura científica se han utilizado dosis que de hecho sería extraordinariamente costoso cuando se escala para la dosificación humana, y que la base de la experiencia del uso de culturismo en dosis mucho más bajas es ambigua en el mejor de los casos.
Mecanismo de acción
Principal mecanismo de AICAR de acción es la activación de AMPK (AMP-activada proteína quinasa.) Como es bien conocido, el ATP (trifosfato de adenosina) es producido por las mitocondrias como fuente de energía listo para su uso para los procesos bioquímicos en la célula. Estos procesos no utilizan la glucosa, grasas o ácidos grasos directamente como fuentes de energía: éstos deben primero ser metabolizados en la mitocondria para producir ATP. Cuando el ATP se utiliza para la energía, su primer producto es el ADP (adenosina difosfato), y luego – si la célula está realmente privada de fuentes inmediatas de energía, finalmente a AMP (Monofosfato de adenosina).
AMP sólo se acumula cuando una célula se priva de energía. En consecuencia, hay un sistema en el que la célula detecta cualquier estado de energía más bajo de la concentración de AMP que está presente y activa la AMPK en respuesta.
AICAR, en suficiente y bastante sustancial de concentración, es eficaz en la activación de la AMPK y la inducción de un estado celular como si se hubiera realizado el ejercicio, o las reservas de energía eran bajas y la grasa, por lo tanto se necesita para ser quemada.
Investigación Dosis
Una serie de ejemplos seguirá mostrando dosis AICAR utiliza en estudios de investigación, los resultados del tratamiento y dosis equivalentes humanos aproximado, suponiendo 200 libras (90 kg) para los humanos de la ilustración:
En “AMPK y PPARdelta agonistas son miméticos de ejercicio”:
Los ratones, de una cepa que es genéticamente susceptible a la obesidad y la diabetes, se administró AICAR a 500 mg / kg al día durante 5 semanas. Su capacidad de resistencia se incrementó en 44%, y se incrementó la expresión de 32 genes favorables para el metabolismo.
Dosis equivalente humana sería de unos 3,2 gramos por día, o alrededor de 64 viales de producto como comúnmente se venden. Un costo ejemplo de estos viales de 50 mg (actuales a partir de 2014) sería de alrededor de $ 1500.
En “Administración de AICAR Provoca una mejora aparente del músculo y el hígado a la acción de la insulina en ratas resistentes a la insulina”:
Las ratas fueron inyectadas por vía subcutánea una vez con AICAR a 250 mg / kg. Mejora la sensibilidad a la insulina del cuerpo, tanto después de la inyección y en el punto 24 horas fue similar a lo que ocurre cuando una sesión de ejercicio se lleva a cabo.
Dosis equivalente humano sería, de nuevo, ser alrededor de 3.2 gramos por día.
En “la plena capacidad de AICAR para reducir la inflamación inducida por la obesidad y resistencia a la insulina Requiere SIRT1 mieloide”:
Ambos ratones delgados y obesos inducidos por la dieta se les administró AICAR a 150 mg / kg al día durante 5 semanas. Para los ratones magros AICAR no proporciono ningún efecto sobre la masa grasa o sensibilidad a la insulina, pero mejora significativa ocurrió en los ratones obesos inducidos por la dieta. (Curiosamente, la mejora se demostró que se asocia con la reducción de las citoquinas inflamatorias TNF, IL-6 y MCP-1, y requirió la presencia de SIRT1).
Dosis equivalente humano sería de alrededor de 1 gramo diario.
Otros estudios se pueden encontrar, pero dosificaciones serán similares a los anteriores.
Posología en Ciclismo de Elite
Yo no tengo un ejemplo directo de quien conozca personalmente, pero la dosis supuestamente típica ha sido aproximadamente 500 mg / día durante unas cuatro semanas antes de un evento. Esto es menor a la equivalente en humanos a partir de los estudios de investigación animal, pero no tanto como para dudar de la credulidad. (En contraste, por ejemplo, sólo 50 mg por día en lugar de 500 mg no da ninguna credulidad, por no hablar de los 10 mg de dosis utilizadas por algunos).
Cómo utilizar AICAR
En general, recomendaría en contra del uso de AICAR, pero si desean de todas formas, recomendaría utilizar 500 mg / día durante un periodo limitado de tiempo, como de 4 semanas. Para casi todas las personas esto sería económicamente inviable con viales de 50 mg.
Tendría el propósito de mejorar la capacidad de resistencia; esto sería una ridícula cantidad a pagar por los beneficios de pérdida de grasa.
Conclusión
En general, considero AICAR inadecuado para los propósitos atléticos generales de físico-culturismo, pero puede ser conveniente para los deportes de resistencia, cuando hay mucho en juego. No conozco ninguna razón concreta para esperar ningún beneficio de dosis AICAR a niveles extremadamente bajos, en relación con los niveles probados, como 10-50 mg / día.
Si deseas evaluar AICAR por ti mismo, te recomiendo encarecidamente mantener todos los demás factores esencialmente iguales, ya sea iguales que en la actualidad o como lo has hecho antes.