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Aromasin (exemestane) es uno de esos compuestos extraños que nadie realmente sabe qué hacer con ellos. Lo que generalmente escuchamos lo hace poco interesante, es un inhibidor de aromatasa de 3ra generación (como el Arimidex o Anastrozol y Femera o Letrozol), estos dos medicamentos son muy eficientes en detener la conversión de andrógenos a estrógenos, y ya que tenemos estos, porque molestarnos con Aromasin?
Es un poco más difícil de conseguir que los otros dos más comúnmente usados por que no está en alta demanda y nunca ha habido una aparente ventaja en utilizarlo. Letrozole reduce los niveles de estrógenos hasta 98% con dosis tan bajas como 100mcg, así que porque molestarnos con otros inhibidores de aromatasa?
Los estrógenos son necesarios para los huesos sanos y un sistema inmune saludable, por lo que deshacernos del 98% de los estrógenos por un periodo extendido de tiempo no es una de las mejores ideas. Esto puede ser útil en un ciclo de corte, cuando se aproxime un concurso de fisicoculturismo, o si eres particularmente susceptible a la ginecomastia, pero ciertamente no es seguro usarlo por tiempo prolongado.
Así que eso nos lleva al Arimidex, el cual no es tan potente como Letrozol, pero con 5mg/día se deshará de aproximadamente la mitad (50%) de los estrógenos en tu cuerpo. Problema resuelto cierto? Usar Arimidex en los ciclos típicos o si eres muy propenso a la ginecomastia, y si te estas preparando para un concurso, usar Letrozol.
Pero qué hay del tratamiento post-ciclo (TPC)?
Creo que a este punto la mayoría de la gente usa Novaldex (Tamoxifeno) en lugar de Clomid para el TPC, ya que ambos compiten con el estrógeno en los receptores, ambos aumentan los niveles sanguíneos de las pruebas y ambos medicamentos pueden alterar favorablemente los resultados del perfil de lípidos.
Pero ya que 20mg de Tamoxifeno es equivalente a 150mg de Clomid para propósitos de elevar la testosterona, FSH y LH y Tamoxifeno no disminuye la respuesta de LH a LHRH, creo que la mayoría de la gente estará de acuerdo en la superioridad de Novaldex para el TPC.
Siempre eh estado a favor de usar Novaldex durante el TPC junto con inhibidores de aromatasa, por que la reducción de los niveles de estrógeno se ah correlacionado positivamente con un aumento en la testosterona, así que pienso que es benéfico aumentar la testosterona endógena por tantos mecanismos como sea posible después de un ciclo.
Así que, letrozol o novaldex?, aquí es cuando entra aromasin, con una dosis de 20 a 25mg/día. Aromasin a esta dosis aumentara los niveles de testosterona alrededor de60% y también ayuda a disminuir los niveles de globulina fijadora de hormonas sexuales (GFHS) un 20%, la GFHS es esa enzima que se une a la testosterona y la hace inútil para construir musculo, pero que tal usarla junto con Novaldex para el TPC?
Para entender como aromasin puede ser útil en conjunto con Novaldex, mientras que letrozol y Arimidex sufren de efectividad reducida necesitamos entender las diferencias entre inhibidores de aromatasa tipo 1 y tipo 2. Los inhibidores tipo 1 (como Aromasin) son compuestos esteroideos mientras que los tipo 2 (Letrozol y Arimidex) son medicamentos no esteroideos. Por lo cual los efectos adversos androgénicos son muy posibles en los inhibidores de aromatasa tipo 1, y probablemente deban evitarse en mujeres. Desde luego hay algunas similaridades entre los 2 tipos de inhibidores de aromatasa tipo 1 y 2, ambos mimetizan los sustratos normales (esencialmente andrógenos) permitiéndoles competir con el sustrato para accesar al sitio de unión de la aromatasa. Después de esta unión el próximo paso es donde las cosas difieren entre los dos tipos. En el caso de los tipo 1 el inhibidor no competitivo se unirá y la enzima comenzara la secuencia de hidroxilación; esta hidroxilación produce un enlace covalente irrompible entre el inhibidor y la enzima. Ahora, la actividad de la enzima es bloqueada permanentemente, incluso si el inhibidor se despega. La actividad de la enzima aromatasa solo puede ser restaurada por síntesis de nuevas enzimas. Ahora por el otro lado, los inhibidores competitivos llamados Tipo 2, se unen de forma reversible al sitio activo de la enzima y una de dos cosas pasa: 1) la actividad de la enzima no es desencadenada, o 2) la enzima es de algún modo activada sin efecto.
Aromasin al ser de tipo 1 puede hacer su actividad y después liberarse sin problema, Letrozole y Arimidex al ser tipo 2 necesitan seguir presentes para continuar su efecto, por esto probablemente Novaldex no altera la farmacocinética del Aromasin.
Antes de cerrar el libro de aromasin, vale la pena notar que puedes (y deberías) aun usar inhibidores de aromatasa no esteroideos durante tu ciclo para reducir estrógenos, si fuera necesario.
Cuando estés listo para TPC, puedes entonces cambiar a Aromasin y aun experimentas los efectos completos de un inhibidor de aromatasa, ya que no hay efectos de “tolerancia” por el cambio de un esteroideo a uno no esteroideo. Ya que Aromasin es alrededor de 65% eficiente en suprimir estrógenos es ciertamente un agente muy poderoso, especialmente considerando que no experimentaras una reducción en la efectividad por el uso conjunto con Novaldex o cualquier tipo de tolerancia por usar otro inhibidor de aromatasa en tus ciclos.
Finalmente, como usaremos Novaldex para el TPC de cualquier modo y buscamos utilizar un inhibidor de aromatasa para una recuperación máxima, pienso que Aromasin por su compatibilidad con Novaldex y sus efectos benéficos en el perfil de lípidos y la mineralización óseas, finalmente ha encontrado su lugar en nuestros ciclos.