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Evista Raloxifeno
Evista Raloxifeno

Evista (raloxifeno) es una segunda generación de modulador del receptor estrogenico selectivo (SERM). Está aprobado por la FDA para este uso en las mujeres. A pesar de que tiene similitudes estructurales y mecánicas a otros SERMs que han sido aprobados ya sea como medicamentos para la fertilidad (Clomid) o medicamentos Cáncer de Mama (Nolvadex), no ha sido aprobado para cualquiera de esos usos.

Trasfondo

El raloxifeno fue patentado originalmente en 1983, y liberado después por la casa farmacéutica Eli Lilly bajo la marca Evista.

Acción

Ralixofeno ejerce sus efectos al antagonizar el receptor de estrógeno en algunos tejidos, y agonizando en otros. De esta manera, ciertas vías estrogénicas se activan y otras se bloqueen.

Parece ejercer efectos estrogénicos sobre los lípidos sanguíneos, la reducción de LDL y colesterol total, así como los efectos estrogénicos sobre el hueso, la mejora de la densidad osea. También parece ejercer efectos anti-estrogénicos en el tejido mamario, desplazando a los tradicionales efectos del estrógeno, ayudando eficazmente a prevenir el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.

La proteína se pliega en tres dimensiones alrededor de estradiol para activar el complejo receptor.

Datos técnicos

Aunque raloxifeno fue aprobado para el tratamiento de osteoperosis en las mujeres, tiene indicaciones potenciales en el uso de la prevención del cáncer de mama y el tratamiento secundario. Sin embargo, como con la mayoría de los SERM, el posible uso también se ha explorado en los hombres para una variedad de condiciones.

A diferencia de Nolvadex que provoca un aumento muy significativo de los niveles de testosterona, raloxifeno sólo provoca un aumento del 20% (1). Por lo tanto, para los propósitos del Post Ciclo, es probable que no se pueda confiar en el. Para la prevención de Ginecomastia, puede ser tan bueno como otros SERM.

Notas para el usuario

El raloxifeno es un fármaco relativamente nuevo a la escena de la mejora del rendimiento. Como resultado muy pocas personas en realidad han experimentado con ella. Los pocos culturistas que lo han utilizado por lo general lo comparan con el SERM más común conocido como el tamoxifeno (Nolvadex). Puesto que es relativamente nuevo, no esta ampliamente disponible para la mayoría de la gente y por lo tanto aún no ha conseguido la aceptación generalizada de que otros medicamentos similares han conseguido. Sin embargo, con respecto a este potencial de los medicamentos, podría ser potencialmente tan útil como sea Nolvadex o Clomid como un agonista / antagonista estrogénico. Como estimulador de la testosterona, tengo mis dudas.

El raloxifeno es el nombre químico del ingrediente activo en Evista. Evista es una marca registrada de Eli Lilly and Company en los Estados Unidos y / o otros países.

Referencias

⦁ Comparison of effects of the rise in serum testosterone by raloxifene and oral testosterone on serum ⦁ insulin-like growth factor-1 and insulin-like growth factor binding protein-3. Maturitas. 2005 Jul 16;51(3):286-93