Fareston (citrato de toremifeno) es un modulador del receptor selectivo de estrógeno (SERM) derivado de trifeniletileno. Tiene licencia en los Estados Unidos bajo la marca “Fareston” y actualmente aprobado por la FDA para su uso en metástasis del cáncer de mama. Está siendo actualmente estudiado para su uso en el cáncer de próstata también.

Trasfondo

Citrato de toremifeno fue patentado originalmente como Fareston por Orion Corporation de Finlandia, y aprobado para el tratamiento de cáncer de mama en Europa en 1996. En septiembre de 1999, Roberts Pharmaceutical Corporation obtuvo los derechos para comercializar la droga en los Estados Unidos de América.

Acción

Toremifeno ejerce sus efectos al antagonizar el receptor de estrógeno en algunos tejidos, y agonizando en otros. De esta manera, ciertas vías estrogénicas se activan y otros se bloquean. Parece ejercer efectos estrogénicos sobre los lípidos sanguíneos, la reducción de LDL y colesterol total, así como los efectos estrogénicos sobre el hueso, la mejora de la densidad osea. También parece ejercer efectos anti-estrogénicos en el tejido mamario, desplazando a los tradicionales efectos del estrógeno, ayudando eficazmente a prevenir el cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.

Datos técnicos

Fareston es un modulador del receptor de estrógeno selectivo. Otros medicamentos de esta clase son Clomid y Nolvadex. SERM actúan por ser agonistas de estrógeno en ciertos tejidos y antagonista de los estrógenos en otros.

En los hombres, en el hipotálamo y la hipófisis, el estrógeno actúa en cooperación con ciclo de realimentación negativa del cuerpo para enviar una señal para disminuir la secreción de LH. Cuando se baja la secreción de LH, también lo son los niveles de testosterona natural. SERM, como Fareston, posiblemente actúan como un antagonista de los estrógenos en el hipotálamo y la pituitaria, con el fin de aumentar la producción de testosterona. Por lo tanto, aunque no se ha estudiado en gran medida, es muy probable que Fareston es capaz de aumentar la testosterona de la misma manera que Nolvadex, ya que su androgenicidad:estrogenicidad es 5x mas que de Nolvadex (1) . Sin embargo, en términos de mejora de la densidad mineral ósea, Fareston es aproximadamente igual a Nolvadex. (2) Fareston, al igual que otros SERM, parece tener efectos muy beneficiosos sobre los niveles de lípidos en la sangre y otros indicadores de salud.

Notas para el usuario

Aunque parte de la investigación se ve prometedora, y puede darse el caso de que Fareston tenga el potencial de elevar los niveles de testosterona más altos que otros SERMs actualmente utilizados por los culturistas y deportistas, el jurado aún está deliberando sobre eso.
Simplemente no ha habido suficientes personas que utilicen Fareston el tiempo suficiente. Por ahora, se puede considerar que tiene potencial, pero nada más.

Tengo grandes esperanzas para este medicamento a la altura de su potencial, pero sólo el tiempo lo dirá.

Si usted está considerando la adición en un ciclo, sólo asegúrese de mantener a otros elementos auxiliares a la mano, por si acaso.

Citrato de toremifeno es el nombre químico del ingrediente activo en Fareston. Fareston es una marca comercial registrada de EE.UU. de GTx, Inc. en los Estados Unidos y / o otros países.

Referencias

⦁ Breast Cancer Re Treat. 1990 Aug;16 Suppl:S3-7. Introduction to toremifene. Kangas L.
⦁ Breast 2006 Apr;15(2):142-57. Epub 2005 Nov 9. Toremifene: An evaluation of its safety profile. Harvey HA, Kimura , MHajba A

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