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Femara (letrozol) es un inhibidor de la aromatasa tipo II (no esteroideos) de tercera generación. Clínicamente se utiliza para tratar a las mujeres posmenopáusicas, ya sea con receptor de estrógeno positivo o receptor de estrógeno cáncer de mama desconocido.
En las mujeres, los tumores que contienen receptores de estrógeno, se clasifican como tumores con receptores de estrógeno positivo (ER +). Para que letrozol se prescriba, un tumor dado debe haber sido diagnosticado como receptor de estrógeno positivo o desconocido receptor de estrógeno.
En el mundo del culturismo se utiliza para reducir o eliminar el exceso de estrógenos causado por el uso de esteroides aromatizantes.
Trasfondo
El letrozol fue vendido originalmente bajo el nombre de marca Femara, y producido por la casa farmacéutica Novartis. Fue patentado el 25 de julio de 1997.
Acción
El letrozol es conocido como un inhibidor de la aromatasa de tipo II, es decir, en términos más simples que se une a la enzima aromatasa y evita que la conversión de andrógenos a estrógenos. En términos un poco más complejos, los estrógenos son producidos por la conversión de andrógenos a través de la actividad de la enzima aromatasa, letrozol inhibe la producción de estrógenos en por competitiva, (reversible) de unión a la unidad de citocromo P450 relevante.
Datos técnicos
El letrozol es actualmente el inhibidor de la aromatasa más potente disponible. En las mujeres con cáncer de mama, ha demostrado reducir los niveles de estrógeno en un 98% o más (1). Sin embargo, su uso y los beneficios no se limitan a la eliminación de estrógeno en las mujeres.
En una prueba en masculinos Letrozol fue capaz de reducir los niveles de estrógeno a niveles indetectables (2), y en otro estudio clínico realizado en hombres jóvenes y de edad avanzada, la administración intravenosa de letrozol redujo de estrógeno en un 46%, y el 62% en los sujetos de edad avanzada. Debido a que el estrógeno es parte del ciclo de realimentación negativa de la ATAR, letrozol (y otros anti-estrógenos) son capaces de aumentar la testosterona en sujetos varones.
El letrozol se estudió en los hombres, y se encontró que aumenta significativamente los niveles de LH a un 339 y un 323% en los jóvenes y las personas de edad, respectivamente, y la testosterona en un 146 y 99%, respectivamente. (3) El letrozol también fue capaz de producir una respuesta pico de LH a La hormona liberadora de la hormona igual a un aumento del 152 y el 52% del valor inicial, ya sea en hombres jóvenes o de mayor edad, respectivamente (3). En un estudio similar 0,02 mg de letrozol aumento de testosterona en un 45% después de 2 días. (4) Que los mismos veinte microgramos de Letrozol también fue suficiente, en un estudio realizado sobre los hombres, para reducir los niveles de estrógeno en aproximadamente un tercio. (4)
El letrozol tiene una vida media de 2-4 días, y tiene que ser tomado durante un máximo de 60 días para obtener un nivel en plasma de sangre constante (5).
El letrozol se utilizó en un estudio con roedores para destruir efectivamente tumores benignos de mama de forma efectiva (6), lo que puede indicar potencialmente su uso en los hombres que tratan de eliminar la ginecomastia.
Como el estrógeno es también un factor en la detención del crecimiento óseo lineal, letrozol está siendo examinada para su posible uso en el retardo de crecimiento observado en los niños.
Notas para el usuario
En el mundo del culturismo, donde más a menudo se piensa que es mejor, letrozol es casi el único como una excepción a esa regla. El estrógeno es necesario para la función saludable inmune, los niveles saludables de colesterol, salud de las articulaciones, la función cognitiva, e incluso ayuda en el crecimiento muscular. En mi propia experiencia, así como la experiencia de muchos culturistas y atletas con los que he trabajado, Letrozol simplemente hace que el estrógeno se reduzca a niveles muy bajos para funcionar correctamente. Personalmente, sufri una lesión en la rodilla que casi termino mi carrera durante el uso de 2.5mgs de estas cosas, y tuve uno de los peores (y más largos), cuadros de gripe que he tenido. En mi caso particular, yo había estado usando para eliminar la ginecomastia (cosa que hizo).
Comencé a una dosis de 2.5mgs/dia y reduje por 0,25 mgs cada semana hasta que la ginecomastia no mostró signos de volver. Por desgracia, está comprometidao mi sistema inmunológico y la integridad articular.
Para la mayoría de los usuarios recreativos de esteroides, letrozol va a ser demasiado duro, y puede causar demasiados problemas. Aún así, la gente puede utilizarlo de manera efectiva si no se usan dosis clínicas del fabricante (2.5mgs) y en su lugar de mantener dosis de 0,25-1mg. Hay, sin embargo, mejores opciones para un anti-estrógeno.
Para los culturistas pre-concurso, letrozol es casi una necesidad para eliminar la retención de agua y mejorar el aspecto necesario para competir en el mundo del culturismo actual. Sin embargo, en mi experiencia, sólo es necesario que se utilizara para las últimas 4-6 semanas, para eliminar el exceso de estrógenos y la retención de agua. Después de usar letrozol recomiendo mantenerse alejado de cualquier supresión de estrógenos durante al menos un mes para tratar de normalizar el cuerpo.
El letrozol es el nombre químico del ingrediente activo de Femara. Femara es una marca registrada de Novartis Pharmaceuticals Corporation en Estados Unidos y / o otros países.
Referencias
⦁ Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(8):2809-21.
⦁ Epilepsy Behav. 2004 Apr;5(2):260-3
⦁ J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct;90(10):5717-22. Epub 2005 Jul Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. T’Sjoen GG, Giagulli VA, Delva H, Crabbe P, De Bacquer D, Kaufman JM.
⦁ Open dose-finding study of a new potent and selective nonsteroidal aromatase inhibitor, CGS 20 267[Letrozole], in healthy male subjects PF Trunet, P Mueller, AS Bhatnagar, I Dickes, G Monnet and G White. Research and Development Department, CIBA-GEIGY Limited, Basel, Switzerland.
⦁ Clin Cancer Res. 2003 Jan;9(1 Pt 2):468S-72S. Department of Endocrinology, Ghent University Hospital, De Pintelaan 185, 9000 Ghent, Belgium
⦁ J Steroid Biochem Mol Biol. 2001 Dec;79(1-5):27-34. Aromatase overexpression transgenic mice model: cell type specific expression and use of letrozole to abrogate mammary hyperplasia without affecting normal physiology