Hormona del crecimiento
Recientemente se han informado avances en la administración de la hormona del crecimiento humano (GH), lo que ofrece a la comunidad antienvejecimiento, a los atletas y a los entusiastas del físico razones para investigar nuevas ventajas y oportunidades de este fármaco/hormona.
1 – Norditropina SimpleXx
Novo Nordisk A/S es una gran compañía farmacéutica que ya fabrica y comercializa el producto de GH Norditropin SimpleXx. Norditropin ha demostrado ser eficaz y confiable cuando se usa clínicamente; aquellos que lo obtienen fuera de los canales legales por motivos de calidad de vida o rendimiento/físico comentan positivamente. Norditropin es típico de la GH farmacéutica. Mejora el crecimiento lineal (altura) en los niños tratados, revierte los cambios relacionados con el envejecimiento en sujetos mayores, mejora la composición corporal y acelera la curación.
2 – Diseño de Medicamentos
Hay una serie de desafíos en la creación de un fármaco que se puede inhalar con la intención de absorber el fármaco en el torrente sanguíneo. Primero, no puede ser un irritante para los pulmones o las vías respiratorias para evitar estornudar, o peor aún, inducir una reacción asmática (broncoconstricción). En segundo lugar, el fármaco no puede provocar una respuesta farmacológica no deseada en los pulmones/vías respiratorias (p. ej., hemorragia). En tercer lugar, el fármaco debe llegar a los alvéolos (los diminutos sacos de aire donde se intercambia el oxígeno) para ser absorbido por la circulación. Cuarto, no puede interferir con el intercambio de gases (oxígeno por dióxido de carbono).3 Hay otras consideraciones, pero esto le da una idea de los desafíos.
3 – Suministro de hormona de crecimiento: no es fácil
Una forma inhalable de GH ha demostrado ser un sustituto eficaz de la GH inyectable en ensayos clínicos en humanos; hasta el momento, este producto no ha completado la aprobación de la FDA. Se ha demostrado que la GH inhalable en adultos y niños es bioequivalente en la liberación de GH, y la cinética del fármaco (tiempo hasta la concentración máxima, depuración, etc.) es similar, al igual que el efecto metabólico (IGF-1). Tanto la GH inyectada como la inhalada alcanzaron la concentración máxima aproximadamente 2 horas después de la dosificación y se eliminaron entre 8 y 10 horas.5 La desventaja de la GH inhalada es que es ineficiente en cuanto a la cantidad de fármaco que se absorbe.
4 – Inyección
Tradicionalmente, la GH se inyecta por vía subcutánea (en la grasa que se puede pellizcar) en el abdomen o el muslo. Esto permite que la GH se disperse con relativa rapidez y casi por completo. El abdomen y el muslo se eligen debido al acceso (las personas pueden autoinyectarse en estos sitios) y la circulación es buena. Otros depósitos de grasa no tienen un flujo sanguíneo adecuado, lo que ralentiza la liberación o incluso “atrapa” la droga, dejándola inutilizable para el cuerpo. La GH se puede inyectar por vía intramuscular (IM) para obtener un mayor efecto, pero las inyecciones IM son más dolorosas y tienen riesgos de complicaciones adicionales.
5 – La nueva variante de GH–pGH
Se ha desarrollado una variación de la GH, que une una cadena larga de polietilenglicol a la estructura de la proteína para prolongar su presencia en el torrente sanguíneo; esto se llama GH pegilada (pGH). La pegilación no altera la actividad de la GH, sino que hace que la proteína sea más grande para que no sea filtrada por los riñones y se desperdicie, literalmente. Puede ser útil pensar en la pegilación como un sustituto de la proteína transportadora, que protege la hormona y prolonga su presencia en la sangre. Novo Nordisk A/S, el fabricante de Norditropin, informó recientemente los resultados de estudios que compararon pGH una vez por semana con Norditropin diario, con respecto a la tolerabilidad y la bioequivalencia. Los estudios utilizaron hombres sanos, no fumadores, no obesos, de 20 a 40 años de edad. Ninguno de los sujetos mostró ninguna reacción en el lugar de la inyección, lo que demuestra la tolerabilidad de la pGH. Cuando se analizaron los análisis de sangre, se demostró que la pGH era equivalente a la GH en términos molares dentro del rango de dosis que normalmente se receta a los adultos.
6 – Hormona de crecimiento en tu cuerpo
La GH normalmente se produce en picos varias veces durante el día y la noche. Puede ser estimulada por ciertos aminoácidos, ejercicio, niveles bajos de azúcar en la sangre, etc. Los efectos de la GH son bastante breves, pero los efectos a más largo plazo son el resultado del IGF-1, una hormona proteica secundaria producida principalmente por el hígado cuando estimulado por GH. El músculo esquelético también es una fuente importante de IGF-1, pero la mayoría de los efectos de IGF-1 derivados del músculo son locales (limitados al tejido que lo produce). El IGF-1 basado en el hígado sería rápidamente eliminado si no se unía a un complejo de proteína transportadora (IGFBP-3 y ALS).10
7 – Efectos secundarios primitivos de GH
Los primeros adaptadores de GH para culturismo y antienvejecimiento sufrieron una serie de efectos secundarios, incluido el síndrome del túnel carpiano, resistencia a la insulina, diabetes tipo 2, distorsión de los huesos faciales, alargamiento de manos y pies, crecimiento de órganos, etc. Esto se debió a su uso inadecuado uso de dosis excesivas, siguiendo las rutinas de tratamiento que se dan a los niños deficientes en GH (alrededor de 20 UI/día). Esto resultó en niveles de IGF-1 que eran más altos de lo que el cuerpo podía acomodar; la mayoría de los efectos secundarios relacionados con la GH pueden controlarse manteniendo los valores de IGF-1 dentro o cerca del rango fisiológico (normal).
8 – Conozca los riesgos
Por supuesto, al igual que con los esteroides anabólicos y otras drogas para mejorar el rendimiento, la respuesta máxima requiere un riesgo máximo: muchos están dispuestos a hacer ese intercambio. El crecimiento muscular inducido por IGF-1, uno de los muchos efectos anabólicos de la hormona del crecimiento, está relacionado con la dosis. Durante años, los atletas creían que la GH aumentaba la fuerza, así como el tamaño de los músculos. Luego se publicó una investigación que afirmaba enfáticamente que los aumentos de GH en el tamaño del músculo se debían a la retención de líquidos o al aumento de los componentes no contráctiles en el tejido muscular. En otras palabras, los músculos pueden agrandarse, pero no se fortalecen ni funcionan mejor.
9 – GH vs. Prueba
Ahora, otro estudio desafía la afirmación anterior, mostrando que en hombres y mujeres adultos sanos que hacen ejercicio de forma recreativa, la GH (6 UI/día) aumentó significativamente el rendimiento del sprint de Wingate, una medida de la potencia anaeróbica, en un 4 % en comparación con un grupo de control que fue no tratados.17 Los hombres experimentaron un aumento sinérgico en la prueba de Wingate al 8,3 por ciento cuando también se administró testosterona (250 mg Sustanon/semana) junto con GH. Curiosamente, mientras que la testosterona y la GH aumentaron la masa magra, la GH lo hizo aumentando el agua extracelular; testosterona en realidad aumentó el tejido muscular.
10 – La GH favorece la pérdida de grasa y reduce el deterioro muscular
Muchos de los beneficios de la GH se relacionan con los cambios metabólicos que afectan la utilización de energía, o la amortiguación en el músculo para reducir el deterioro del rendimiento relacionado con el ácido (láctico). Además, la pérdida de grasa es obviamente beneficiosa en muchos deportes. Es la elevación crónica de IGF-1 lo que parece estar relacionado con los efectos anabólicos de la GH, lo que sugiere que la pGH puede tener un mayor efecto para aquellos que buscan ganancias de tamaño o potencia.
Es probable que la pGH sea aprobada en unos años; antes de eso, es probable que llegue a los culturistas o atletas que experimentan por sí mismos. No se ha observado ningún riesgo adicional con pGH, en relación con las formulaciones actuales de GH; sin embargo, el informe de eliminación tardía, el potencial de “acumulación” de hormonas y la supresión de la producción endógena (natural) parecen elevados en casos de abuso (dosis con fines anabólicos versus de reemplazo).
