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Mecanismo de acción y farmacocinética:
La testosterona se absorbe en el tracto gastrointestinal, a través de la piel y la mucosa oral. Sin embargo, sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático cuando se administra por vía oral y, por lo tanto, generalmente se administra por vía intramuscular, subcutánea o transdérmica. Además, se ha modificado la molécula básica de la testosterona para obtener derivados activos por vía oral y prolongar la duración del efecto. La alquilación de la posición 17a produce derivados que se metabolizan más lentamente en el hígado, por lo que pueden administrarse por vía oral. La esterificación del grupo 17-hidroxilo aumenta la solubilidad en lípidos y conduce a una absorción sistémica más lenta si se administra por inyección intramuscular. La velocidad de absorción de los ésteres está relacionada con el tamaño del grupo éster. Los ésteres de testosterona se hidrolizan a testosterona después de la absorción.
Aproximadamente el 80% de la testosterona se une a la globulina transportadora de hormonas sexuales. Los derivados de 19-nostestosterona y los derivados 17α-metilados se caracterizan por una unión reducida a esta globulina. La vida media de eliminación plasmática de la testosterona oscila entre 10 y 100 min. Se metaboliza principalmente en el hígado a través de la oxidación en el grupo 17-OH con la formación de androstenediona, que se metaboliza posteriormente a androstenolona débilmente androgénica y etiocolanolona inactiva, que se excretan en la orina principalmente como glucuronoconjugados y sulfatos. Aproximadamente el 6% se excreta sin cambios en las heces después de someterse a recirculación enterohepática. La testosterona se convierte en el derivado más activo dihidrotestosterona en algunos órganos diana por el efecto de la 5a-reductasa. Los derivados de la 19-nortestosterona son menos sensibles a esta enzima. Pequeñas cantidades de testosterona se aromatizan en el cuerpo, lo que lleva a la formación de derivados de estrógeno en el cuerpo. Los derivados con un anillo A saturado, como la mesterolona, aromatizan menos a estrógeno.
Testosterone Propionate Watson Indicaciones:
• Se utiliza en el tratamiento del hipogonadismo masculino. Por lo general, se usa en combinación con enantato de testosterona.
• Se utiliza en insuficiencia renal aguda en forma de soluciones oleosas por vía intramuscular, se utiliza vía tópica
• Se utiliza como coadyuvante en el carcinoma de mama posmenopáusico, algunos trastornos posmenopáusicos y pubertad tardía en niños.
Posología Testosterone Propionate Watson:
• En hipogonadismo masculino: En adultos, en forma de soluciones oleosas por vía intramuscular, administradas en dosis de 10 – 50 mg, dos o tres veces por semana.
• En insuficiencia renal aguda: en dosis de 25 mg/día, durante un máximo de 10 días.
Contraindicaciones:
TESTOSTERONAS
Debe evitarse en los siguientes casos:
Embarazo: Hay informes de virilización del feto femenino después del tratamiento materno con testosterona o metil testosterona durante el embarazo.
Lactancia materna: debe evitarse el uso de testosteronas en madres lactantes, debido al potencial efecto androgénico en el lactante.
Porfiria: los andrógenos no se consideran seguros en pacientes con porfiria, aunque se dispone de evidencia experimental de porfirinogenia.
Testosterone Propionate Watson Reacciones adversas:
La testosterona y otros andrógenos pueden producir efectos secundarios relacionados con sus actividades androgénicas y anabólicas: aumento de la retención de nitrógeno, agua y sodio, edema, aumento de la vascularización de la piel, hipercalcemia, alteración de la tolerancia a la glucosa y aumento del crecimiento óseo y del peso esquelético. Otros efectos incluyen aumento de los niveles de colesterol de lipoproteínas de baja densidad, disminución de los niveles de colesterol de lipoproteínas de alta densidad, aumento del hematocrito y aumento de la actividad fibrinolítica. Los andrógenos pueden causar dolor de cabeza, depresión y sangrado gastrointestinal. Se ha sugerido que los andrógenos pueden inducir apnea del sueño en pacientes predispuestos.
Se han descrito resultados anormales en las pruebas de función hepática y se han publicado informes de casos de hepatotoxicidad, incluidas ictericia y hepatitis colestásica. Estos efectos hepáticos adversos se han identificado predominantemente con los derivados alquilados en 17α.
En los hombres, las dosis altas suprimen la espermatogénesis y producen cambios degenerativos en los conductos seminíferos.
El priapismo es un signo de dosis excesivas que se observa especialmente en hombres de edad avanzada. Se ha descrito ginecomastia. Los andrógenos pueden causar hiperplasia prostática y pueden acelerar el crecimiento de neoplasias malignas de la próstata.
En las mujeres, la acción inhibitoria de los andrógenos sobre la actividad ovárica y la menstruación. Su uso continuado produce síntomas de virilización, no siendo reversible en todos los casos, incluso tras la suspensión del tratamiento.
Los niños experimentan signos de virilización: los niños muestran un desarrollo sexual temprano con hipertrofia fálica y erecciones más frecuentes, y las niñas hipertrofia del clítoris. Algunos chicos pueden tener ginecomastia.
Precauciones y advertencias:
Usar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares, insuficiencia renal o hepática, epilepsia, migraña, diabetes u otras condiciones que puedan verse agravadas por una posible retención de líquidos o edema inducido: No se administrarán a pacientes con hipercalcemia o hipercalciuria, y se utilizado con precaución. si existen enfermedades que supongan un riesgo de su aparición, como las metástasis óseas. Los pacientes con insuficiencia hepática no deben tomar derivados alquilados en 17α, ya que estos medicamentos aumentan el riesgo de hepatotoxicidad; además, están totalmente contraindicados si la insuficiencia es grave.
Los andrógenos y los esteroides anabólicos deben usarse con precaución en pacientes pediátricos debido a los efectos masculinizantes y al cierre prematuro de las epífisis, lo que puede provocar una inhibición del crecimiento lineal y baja estatura.
Durante el tratamiento, es necesario controlar la maduración ósea.
No debe administrarse durante el embarazo debido al riesgo de virilización del feto femenino.
Los andrógenos y los esteroides anabólicos interfieren con varias pruebas de laboratorio, como la tolerancia a la glucosa y la función tiroidea.
Interacciones:
Se ha informado que la testosterona y otros andrógenos y esteroides anabólicos potencian la actividad de varios fármacos, con el consiguiente aumento de la toxicidad. Los medicamentos afectados incluyen ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina y anticoagulantes como la warfarina. También se ha descrito resistencia a los efectos de los bloqueadores neuromusculares.
Restricciones de uso:
No usar en caso de hipersensibilidad a alguno de sus componentes; durante el embarazo y periodo de lactancia. Tampoco utilizar en pacientes con hipertensión arterial, ni en pacientes con problemas cardiovasculares, disfunciones hepáticas y renales.
Sobredosis:
Frecuentemente se han presentado efectos adversos a dosis superiores a las utilizadas terapéuticamente, estos como consecuencia del uso ilegal de andrógenos y esteroides anabólicos por parte de los deportistas. Estos efectos incluyen resultados anormales en las pruebas de función hepática y neoplasia hepática, mayor riesgo de enfermedad cardiovascular y disminución de la tolerancia a la glucosa. Con frecuencia inducen estados de zoospermia u oligospermia y atrofia testicular en el hombre, y amenorrea u oligomenorrea en la mujer. La ginecomastia es relativamente común en los hombres, al igual que la virilización en las mujeres. Se han descrito trastornos psiquiátricos como estados de manía, hipomanía, depresión, agresividad y labilidad emocional.
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