Anastrozole British Dragon
La otra subcategoría de medicamentos en la categoría de antiestrógenos se conoce como moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM), como Nolvadex y Clomid. Los AI y los SERM forman antiestrógenos. Los inhibidores de la aromatasa difieren mucho de los SERM en su acción y en cómo abordan los problemas de control de estrógenos. Primero se debe abordar el malentendido de que los SERM, como Nolvadex y Clomid, sirven para reducir los niveles de estrógeno.
Este es un rumor persistente entre la comunidad que usa esteroides anabólicos que ha comenzado a erosionarse últimamente, pero el rumor aún persiste. Los SERM sirven para bloquear la acción del estrógeno en los sitios receptores en el tejido mamario al ocupar los sitios receptores en lugar del estrógeno para que el estrógeno mismo no pueda ejercer sus efectos allí a través de la unión del sitio receptor.
Por el contrario, los SERM también actuarán como estrógenos en los sitios receptores de otras células en otras áreas del cuerpo (el hígado, por ejemplo, en el caso de Nolvadex). Los SERM no reducen los niveles circulantes de estrógeno en el plasma sanguíneo. Los inhibidores de la aromatasa sirven para hacer esto al eliminar la producción de estrógeno al unirse y desactivar la enzima aromatasa, que es la enzima responsable de la conversión (o aromatización) de los andrógenos en estrógeno.
Anastrozole British Dragon es un inhibidor de la aromatasa desarrollado por Zeneca Pharmaceuticals (ahora AstraZeneca) que se sintetizó y diseñó originalmente para el tratamiento de pacientes mujeres que padecían cáncer de mama avanzado. Fue aprobado para su uso por la FDA y lanzado al mercado estadounidense de medicamentos recetados en 1995.
Arimidex se considera uno de los inhibidores de la aromatasa más nuevos, conocido como inhibidor de la aromatasa de tercera generación. La razón por la que tanto los inhibidores de la aromatasa como los SERM actúan bloqueando los efectos de los estrógenos de diferentes maneras es que se ha descubierto que la gran mayoría de los cánceres de mama son estimulados y acelerados por los estrógenos.
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Arimidex se utiliza entre los tratamientos contra el cáncer de mama como lo que se conoce como tratamiento complementario. Esto generalmente se refiere a un tratamiento adicional cuando otros tratamientos estándar no cumplieron con las expectativas adecuadas. Antes del desarrollo y lanzamiento de Arimidex como medicamento para el tratamiento del cáncer de mama, el medicamento principal utilizado para el tratamiento durante décadas antes era Nolvadex (tamoxifeno).
Se considera que Nolvadex se utiliza como el primer y estándar tratamiento para pacientes con cáncer de mama. Cuando el tratamiento con Nolvadex, por una razón u otra, no cumple con las expectativas durante el tratamiento del cáncer de mama, se utilizan medicamentos complementarios de segunda línea como Arimidex.
Uno de esos estudios sobre Anastrozole British Dragon en más de 9000 pacientes con cáncer de mama después de la cirugía observó su eficacia en comparación con Nolvadex (tanto solo como ambos utilizados simultáneamente), lo que resultó en resultados mucho más favorables para Arimidex que para Nolvadex .
El estudio, que se realizó en 2002, concluyó que Arimidex era mucho más eficaz en la regresión del cáncer, además de aumentar la tasa de supervivencia de las pacientes con cáncer de mama después del tratamiento [3]. Fue entonces este estudio (así como otros) que, por supuesto, incitó a las personas de la comunidad que usaban esteroides anabólicos a darse cuenta y comenzar a investigar los beneficios de sus efectos en la fuerte supresión de los niveles de estrógeno.
Un estudio realizado posteriormente demostró que el riesgo de recurrencia del cáncer de mama se eliminó en un 40 % con el uso de Arimidex, pero las pacientes experimentaron un aumento de las fracturas óseas. Esto se debe a que el estrógeno juega un papel central en el mantenimiento adecuado de los huesos y su retención de minerales, y esto se reducirá significativamente luego de la gran reducción de los niveles de estrógeno resultante de la administración de Arimidex.
Debido a que Anastrozole British Dragon fue el primer inhibidor de la aromatasa del que muchos culturistas se dieron cuenta, es el inhibidor de la aromatasa más popular utilizado entre los usuarios de esteroides anabólicos con el fin de controlar el estrógeno. El uso entre los atletas que usan esteroides anabólicos es para el control de casi todos los efectos secundarios relacionados con el estrógeno: la manifestación de ginecomastia, retención de agua e hinchazón, aumento de la presión arterial (como resultado de los aumentos de retención de agua del estrógeno).
Esto contrasta con los SERM como Nolvadex, que solo sirven para bloquear la ginecomastia. De hecho, los estudios han demostrado que el uso de Arimidex en hombres ha sido lo suficientemente eficaz como para reducir los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo circulante en un 50 % con solo una dosis de 0,5 a 1 mg al día [5]. Esta es una disminución muy considerable en los hombres, pero puede verse como bastante diferente de la reducción del 80 % en pacientes con cáncer de mama femenino, pero debe recordarse que el estrógeno y cómo se relaciona con la fisiología femenina es diferente al masculino.
Además del uso en culturistas, Anastrozole British Dragon también se ha utilizado médicamente en hombres [6]. Algunos hombres exhiben niveles anormalmente altos de estrógeno por muchas razones diferentes y se ha utilizado Arimidex para combatir estas dolencias. En particular, Arimidex se ha utilizado para tratar a adolescentes varones que presentan niveles excesivos de estrógeno durante la pubertad, lo que provoca una ginecomastia puberal no deseada.
Además, los niveles excesivos de estrógeno en varones adolescentes durante la pubertad a menudo pueden provocar un retraso en el crecimiento debido al hecho de que el estrógeno juega un papel clave en la fusión de las placas de crecimiento de los huesos para cerrarlas, impidiendo cualquier crecimiento lineal adicional, y Arimidex también se ha utilizado para tratar estas condiciones también.
Características químicas de Anastrozole British Dragon
Arimidex es un inhibidor de la aromatasa no esteroideo. Esto quiere decir que no posee la característica estructura de carbono de anillo de cicloalcano de cuatro anillos común de todos los tipos de esteroides.
Propiedades de Arimidex
Los efectos de Arimidex sobre el control del nivel de estrógeno sérico pueden ser bastante drásticos incluso con una dosis de 1 mg al día. Se ha demostrado que la cantidad de supresión de estrógeno resultante de esta dosis supera el 80 % en los pacientes. Arimidex puede ser tan efectivo para inhibir la enzima aromatasa y, por lo tanto, reducir los niveles de estrógeno que este compuesto generalmente solo se administra a mujeres posmenopáusicas y/o se utiliza cuando otros tratamientos de primera línea para el cáncer de mama han fallado.
Arimidex y letrozol se clasifican como inhibidores de la aromatasa no esteroideos y no suicidas que compiten con el sustrato para unirse al sitio activo de la enzima. Esto es muy diferente de Aromasin (exemestano), que es un inhibidor de la aromatasa esteroidal y suicida que actúa como un inhibidor esteroidal basado en un mecanismo que imita al sustrato, es convertido por la enzima en un intermedio reactivo y da como resultado la inactivación de la aromatasa. enzima Para facilitar la comprensión, lo que esto significa para el profano es que la estructura química de Aromasin se parece a los “objetivos” tradicionales a los que se une la aromatasa (la testosterona, por ejemplo) y que esencialmente “engaña” a la enzima aromatasa para que se una a ella, solo para convertirse en inhibido/desactivado.
Debido a que la fuerza de unión es tan grande, esta inhibición se vuelve permanente para la enzima aromatasa a la que se ha unido Aromasin. Arimidex y letrozol, al ser inhibidores de la aromatasa no suicidas, compiten con los “objetivos” tradicionales de la enzima en lugar de asegurarse un lugar permanente (que es la ventaja que tiene Aromasin sobre los otros dos).
Los culturistas y atletas que utilizan esteroides anabólicos generalmente preferirán los inhibidores de la aromatasa como Arimidex por su capacidad para eliminar el aumento de los niveles de estrógeno en su causa principal: la aromatasa. Al desactivar la enzima aromatasa, los niveles suprafisiológicos de andrógenos aromatizables (como testosterona, Dianabol, Boldenona, etc.) no pueden convertirse en estrógenos, eliminando así cualquier posible riesgo de efectos secundarios relacionados con los estrógenos.
Efectos secundarios de Arimidex
Siendo que Anastrozole British Dragon (Anastrozol) es un compuesto auxiliar con el propósito de controlar el estrógeno dentro del cuerpo, es un compuesto que generalmente es bien tolerado por los usuarios masculinos. Sin embargo, hay algunos efectos secundarios de Arimidex de los que preocuparse. Esto existe principalmente en forma de reducción excesiva de los niveles de estrógeno en el plasma sanguíneo en el cuerpo, así como supresión de estrógeno a largo plazo. Arimidex afecta a las mujeres de una manera mucho mayor y significativa que a los usuarios masculinos.
Cuando se trata de la reducción y supresión de estrógenos, debe entenderse que, a diferencia de los SERM (moduladores selectivos del receptor de estrógeno) como Nolvadex o Clomid (citrato de clomifeno), Arimidex pertenece a la familia de los inhibidores de la aromatasa. Esto significa que sirve para desactivar la enzima aromatasa, que es responsable de la aromatización, o conversión, de testosterona en estrógeno. En otras palabras, Arimidex reduce los niveles totales de estrógeno circulante en la fuente de la raíz a diferencia de los SERM, que sirven simplemente para bloquear la actividad del estrógeno en sitios receptores seleccionados.
Los estudios han demostrado que el uso de Arimidex da como resultado una mayor incidencia y probabilidad de sufrir fracturas óseas. Aunque este es un efecto secundario más específico para mujeres del uso de Arimidex, el estrógeno también juega un papel importante en la promoción y retención del contenido mineral óseo en los hombres. Se han realizado estudios que descubrieron que Arimidex tiene un impacto negativo en los niveles de recambio de calcio en el tejido óseo incluso con un uso a corto plazo.
El letargo y la fatiga se asocian comúnmente con el uso de Arimidex. Al igual que con casi todos los compuestos de reducción de estrógeno, una reducción en los niveles de estrógeno circulante significa que se reduce el importante papel que desempeña el estrógeno en el SNC (Sistema Nervioso Central), lo que resulta en posibles casos de fatiga crónica. Esto suele ser el resultado de la reducción de los niveles de estrógeno a niveles que se consideran demasiados bajos para ser saludables.
Un efecto secundario particularmente destacado del uso de Arimidex es el impacto negativo en los perfiles de colesterol en sangre. Al igual que con casi todos los compuestos reductores de estrógeno, Arimidex también disminuirá el colesterol HDL (bueno) y aumentará el LDL (colesterol malo). Esto se debe a que el estrógeno es responsable de la promoción de niveles saludables de colesterol en el cuerpo, y una alteración de los niveles normales de estrógeno en el plasma sanguíneo lo desequilibrará. Por supuesto, también es evidente que cuanto más severa sea la reducción de estrógeno, más severos serán los impactos cardiovasculares en esta área.
Un efecto secundario importante de Arimidex es la posibilidad de un rebote de estrógeno. Esto existe en particular con dos de los tres inhibidores de la aromatasa más populares (Arimidex y Letrozol). El tercer inhibidor de la aromatasa, Aromasin (Exemestano) no comparte este mismo atributo de la posibilidad de rebote de estrógeno. Esto se debe a que, a diferencia de Aromasin, Arimidex es un inhibidor de la aromatasa no suicida. Esto significa que Arimidex se unirá y desactivará la enzima aromatasa, pero no lo hará de forma permanente.
En algún momento, Arimidex se disociará de la enzima y la enzima podrá volver a hacer su trabajo en el cuerpo. Lo que esto significa para el usuario final es el riesgo de un rebote de los niveles de estrógeno (y, por lo tanto, los efectos secundarios relacionados con el estrógeno) si el uso de Arimidex se detiene demasiado pronto o abruptamente después de comenzar a usarlo.
Dosificación y administración de Arimidex
Médicamente, Arimidex (Anastrozol) se utiliza como medicamento en el tratamiento del cáncer de mama femenino posmenopáusico en el que se ha determinado que el estrógeno es la causa principal. La dosificación de prescripción y la administración de Arimidex en estos casos requieren 1 mg una vez al día, hasta que se detenga la progresión del cáncer.
Arimidex para ginecomastia y control de estrógenos durante el ciclo
Para el control de la ginecomastia y el control general del estrógeno durante el ciclo, Arimidex debe usarse en un rango general de 0,5 a 1 mg por día, y puede ajustarse según la tolerancia y la reacción del usuario al compuesto. Todos deben ajustar su dosis de Arimidex de acuerdo con su respuesta individual. No es raro que 0,5 mg/día sea demasiado (o demasiado poco) para algunos. También debe recordarse siempre que el propósito aquí es el control de estrógeno durante un ciclo, no la eliminación total de los niveles de estrógeno.
Arimidex para la terapia post ciclo (PCT)
Como se ha demostrado en estudios que Arimidex ayuda en la producción de testosterona natural endógena en los hombres, una dosis de Arimidex de 0,5 mg a 1 mg por día debería ser suficiente para la duración de PCT.
Arimidex posee una vida media de aproximadamente 48 horas, y también es importante comprender que los niveles máximos de plasma sanguíneo no se alcanzarán con Arimidex hasta que se logre una semana completa (7 días) de uso constante. Arimidex también se puede tomar a cualquier hora del día, con o sin alimentos.
Arimidex Legalidad y disponibilidad
Arimidex es en gran medida una sustancia no controlada en la gran mayoría del mundo. En Canadá y los Estados Unidos en particular, es un producto solo con receta, pero no es una sustancia controlada y, por lo tanto, es legal o propio, comprar y poseer, aunque aquí no está disponible sin receta. En el Reino Unido, la legalidad de Arimidex es la misma. En muchos países de Europa del Este, Asia y Medio Oriente, Arimidex suele estar disponible sin receta.
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